Sintesi naturale del prodotto

La sintesi di prodotti naturali è una branca della chimica organica che si occupa dello sviluppo di sintesi efficienti di sostanze presenti in natura, le sostanze naturali . I composti target del principio attivo ( target ) sono principalmente sostanze che rappresentano potenziali farmaci e sono destinati ad essere utilizzati, ad esempio, nella terapia del cancro .

Una volta scoperta una sostanza che mostra l'attività farmacologica desiderata, spesso sorge il problema che può essere isolata solo in piccole quantità da fonti naturali. Un esempio ben noto è il farmaco antitumorale estremamente efficace paclitaxel , che si ottiene dalla corteccia del tasso del Pacifico ( Taxus brevifolia ). La necessità di paclitaxel supera di gran lunga la quantità che si può ottenere dagli alberi, poiché l'estrazione può avvenire solo uccidendo l'albero e anche gli alberi crescono molto lentamente.

Vie sintetiche

Il compito è sviluppare percorsi sintetici per sostanze come il paclitaxel che consentono la produzione su scala industriale. Il focus è sull'efficienza della sintesi. In questo contesto, efficienza significa, tra le altre cose:

  • il minor numero di passaggi possibile
  • Evitare i sottoprodotti e l'uso di reagenti tossici non approvati per l'uso nella produzione di medicinali
  • Inclusione di processi catalitici ( catalizzatore )
  • basso esborso finanziario

Nel caso del paclitaxel è scoppiato un concorso nel corso del quale diversi gruppi di ricerca hanno sviluppato una strategia di sintesi. Hanno perseguito approcci diversi: da un lato, la costruzione graduale della molecola (sintesi lineare), dall'altro la costruzione separata di vari frammenti più complessi della molecola, che vengono poi combinati per formare il principio attivo (sintesi convergente). Questi metodi sono le cosiddette sintesi totali , in cui la molecola viene assemblata da molecole più semplici.

C'è anche la possibilità di una sintesi parziale , in cui una sostanza strutturalmente correlata si trasforma nella sostanza ricercata in pochi passaggi. Questo approccio è particolarmente utile se il materiale strutturalmente correlato può essere ottenuto in quantità maggiori da fonti naturali.

Ottimizzazione dei tessuti

La sintesi naturale del prodotto include anche l'ottimizzazione delle sostanze per l'applicazione prevista. Ciò è necessario, ad esempio, se una sostanza mostra effetti collaterali spiacevoli oltre all'effetto desiderato . In questo caso, la causa molecolare degli effetti collaterali deve essere indagata in modo che possano essere eliminati modificando la struttura. La sfida qui non è eliminare l'effetto desiderato con gli effetti collaterali. A questo punto, la sintesi del prodotto naturale si sposta nell'area di confine verso la medicina , la farmacologia , la biologia farmaceutica , la biochimica e le scienze correlate.

La ricerca attuale si sforza di comprendere i meccanismi di azione e cerca di stabilire una relazione tra struttura ed effetto di una sostanza in modo che in futuro si possa prevedere l'attività farmacologica e produrre sostanze attive in modo mirato.

Guarda anche

letteratura

credenziali

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  • KC Nicolaou, Z. Yang, JJ Liu, H.Ueno, PG Nantermet, RK Guy, DF Claiborne, J. Renaud, EA Couladouros, K. Paulvannan, EJ Sorensen: sintesi totale del taxolo. In: Natura . 367, 1994, pagg. 630-634. doi: 10.1038 / 367630a0
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