dimenidrinato

Formula strutturale
Dimenidrinat1.svg     Dimenidrinat2.svg
Generale
Nome non proprietario dimenidrinato
altri nomi
  • (2-Benzidridilossietil) -dimetilammonio-8-cloro-1,3-dimetil-3,7-diidropurina-2,6-dione
  • drammi
Formula molecolare C 24 H 28 ClN 5 O 3
Identificatori esterni / banche dati
numero CAS 523-87-5
numero CE 208-350-8
Scheda informativa dell'ECHA 100.007.593
PubChem 10660
ChemSpider 10210
DrugBank DB00985
Wikidata Q420439
Informazioni sui farmaci
Codice ATC

R06 AA02

Classe di farmaci

Antistaminico , antiemetico

Meccanismo di azione

Antagonismo competitivo all'istamina al H 1 recettore .

proprietà
Massa molare 469,96 g mol −1
istruzioni di sicurezza
Si prega di notare l'esenzione dall'obbligo di etichettatura per farmaci, dispositivi medici, cosmetici, alimenti e mangimi
Etichettatura di pericolo GHS
07 - Attenzione

Attenzione

Frasi H e P H: 302
P: nessuna frase P
Dati tossicologici

1320 mg kg -1 ( DL 50 ,  ratto ,  orale )

Per quanto possibile e consueto, vengono utilizzate unità SI . Salvo diversa indicazione, i dati forniti si applicano alle condizioni standard .

Il dimenidrinato è un sale composto da difenidramina e 8-cloro teofillina e quindi una combinazione di due principi attivi. La difenidramina è un antagonista del recettore H 1 ( antistaminico di prima generazione) ed è utilizzata principalmente come rimedio per la nausea e il vomito ( antiemetico ) e come sedativo (sedativo). La cloro teofillina è un blando stimolante e viene aggiunta per ridurre la stanchezza. La difenidramina è anche un inibitore non selettivo della ricaptazione della serotonina e può quindi anche avere un effetto di miglioramento dell'umore.

Meccanismo di azione

Il farmaco agisce sul sistema nervoso centrale, dove blocca principalmente in modo competitivo i recettori H 1 . La difenidramina agisce come un agonista inverso . Come altri antistaminici H1 di prima generazione, è anche un farmaco sporco che ha anche proprietà anticolinergiche. Inoltre, l'8-cloroteofillina viene utilizzata come antagonista del recettore A per frenare la stanchezza innescata dal blocco H 1 (nel senso di un antagonista funzionale).

aree di applicazione

Secondo l'approvazione tedesca, austriaca e svizzera, il dimenidrinato può essere utilizzato per la prevenzione e il trattamento sintomatico di nausea e vomito di varie cause, in particolare il mal d'auto.

Il dimenidrinato non è adatto da solo per il trattamento della nausea e del vomito causati dalla chemioterapia .

Negli Stati Uniti, il dimenidrinato è disponibile gratuitamente in compresse, compresse masticabili e iniezioni su prescrizione.

Controindicazioni

Per il dimenidrinato per iniezione endovenosa (nome commerciale Vomex A), le seguenti controindicazioni assolute sono elencate nelle informazioni per i professionisti:

Vomex A non deve essere utilizzato in

Si danno le seguenti controindicazioni relative (indicate come somministrazione con particolare cautela ):

  • Funzionalità epatica compromessa
  • Battito cardiaco irregolare (aritmie)
  • A basso contenuto di potassio ( ipokaliemia ), a basso contenuto di magnesio ( ipomagnesemia )
  • Cuore lento ( bradicardia )
  • Sindrome congenita del QT lungo o altri disturbi cardiaci clinicamente significativi (in particolare malattia coronarica, disturbi della conduzione)
  • Uso simultaneo di farmaci che prolungano anche l'intervallo QT (ad es. antiaritmici di classe IA o III, antibiotici, antimalarici, antistaminici, neurolettici) o che portano a ipokaliemia
  • Difficoltà respiratorie croniche e asma
  • Nausea causata da un restringimento dello stomaco ( stenosi pilorica )

Effetti collaterali

Questo articolo o la sezione successiva non sono adeguatamente provvisti di documenti giustificativi ( ad es. prove individuali ). Le informazioni prive di prove sufficienti potrebbero essere rimosse presto. Si prega di aiutare Wikipedia ricercando le informazioni e includendo buone prove.

Durante la masticazione dei preparati di dimenidrinato può verificarsi un intorpidimento temporaneo delle mucose orali. A seconda della sensibilità individuale e della dose assunta, il dimenidrinato può includere hanno un effetto sedativo e portano a sonnolenza e sonnolenza. Il dimenidrinato può anche causare la sindrome anticolinergica centrale (ZAS) . Come effetti collaterali anticolinergici , secchezza delle fauci, sensazione di naso chiuso, visione offuscata, aumento della pressione intraoculare e disturbi possono verificarsi anche durante la minzione.

Il dimenidrinato può avere effetti allucinogeni a dosi più elevate.

Nomi commerciali

Monopreparati

Antemin (CH), Emedyl (A), Reisefit Hennig (D), Reisegold (D), Reiseabletten (D), Superpep (D), Travel-Gum (A), Trawell (CH), Vertigo-Vomex (D), Vertirosano (A), Vomacur (D), Vomex A (D), RubieMen (D)

Preparazioni combinate

Antemin compositum (CH), Arlevert (D, A), Dropa (CH), Gem Voyage (CH), Neo-Emedyl (A), Rhin-X (CH), Rotpunkt Apotheke Reiseragées (CH), Synkapton (A), Tesero (CH), Vertirosano Vitamina B 6 (A)

Evidenze individuali

  1. ↑ a b c Scheda tecnica Dimenidrinato di Sigma-Aldrich , consultata il 25 marzo 2011 ( PDF ).
  2. ↑ a b Informazioni tecniche, azienda Astellas, soluzione per iniezione Vomex A, stato 11/2008, accesso 24 settembre 2012.
  3. ^ Food & Drug Administration - MedlinePlus: Dimenidrinato . Estratto l'8 aprile 2014.
  4. ↑ Food & Drug Administration: Dimenidrinato . Estratto l'8 aprile 2014.
  5. ↑ https://www.ratiopharm.de/produkte/details/praeparate/praeparatedaten/detail/pzn-7372118.html
  6. ↑ J. Wallenborn e altri: Metoclopramide e desametasone per la profilassi della nausea e del vomito postoperatori dopo anestesia bilanciata. In: AINS. Volume 38, n. 11, novembre 2003, pp. 695-704, qui: p. 702.
  7. ↑ www.pharmazeutische-zeitung.de .