Protamine

Protamine
Struttura primaria massa / lunghezza 30-32 amminoacidi
Informazioni sui farmaci
Codice ATC V03 AB14
Classe di droga Antidota

La protamina è una miscela di peptidi fortemente basici che viene utilizzata come farmaco . Appartiene al gruppo delle protamine ed è principalmente isolato dallo sperma o dalle uova di alcune specie di salmone - in particolare il salmone ketal ( Oncorhynchus keta ) e il salmone reale ( Oncorhynchus tshawytcha ) - mediante estrazione con acidi minerali. Contiene più di due terzi di L - arginina .

In ematologia , medicina di terapia intensiva , cardiochirurgia e chirurgia vascolare , la protamina viene utilizzata per antagonizzare gli effetti dell'eparina . La protamina di base stessa non viene utilizzata, ma soluzioni neutre dei sali solfato di protamina e cloridrato di protamina .

Annullamento degli effetti dell'eparina

La protamina forma un composto simile al sale con eparina senza effetto anticoagulante . Viene quindi utilizzato per annullare rapidamente l'effetto eparina, ad esempio prima degli interventi (preoperatori), come contromisura durante gli interventi con macchine cuore-polmone (è necessaria una forte anticoagulazione durante il periodo HLM, successivamente annullamento), nella terapia di overdose di eparina e in caso di sanguinamento indotto da eparina. 1000 UI di protamina solfato o protamina cloridrato inattivano circa 1000 UI di eparina. Nel caso delle eparine a basso peso molecolare, l' attività anti- Xa è solo parzialmente neutralizzata. Nel caso di iniezioni sottocutanee di EBPM , il lento assorbimento della stessa può portare ad una insufficiente inattivazione dell'eparina, che rende necessaria sia la nuova somministrazione della protamina, sia la somministrazione lenta per un periodo di tempo più lungo. Funziona rapidamente, entro 5-15 minuti.

Gli effetti di altri farmaci anticoagulanti non possono essere annullati con Protamina.

Effetti collaterali

La protamina viene iniettata o infusa lentamente. Se la dose viene somministrata troppo rapidamente, la pressione sanguigna può abbassarsi improvvisamente e la frequenza cardiaca rallenta. La causa è il rilascio di istamina dai mastociti . Inoltre, la protamina, come sostanza proteica estranea, può causare anafilassi (riconoscibile ad esempio come arrossamento della pelle). Come complemento si può innescare l'ipertensione polmonare , che può porre particolare paziente durante problemi di chirurgia cardiaca. Idealmente, la dose dipende dallo stato della coagulazione per evitare un sovradosaggio. La protamina stessa ha anche un leggero effetto anticoagulante, quindi il sovradosaggio può portare a sanguinamento. Presumibilmente, la protamina interrompe la polimerizzazione della fibrina e aumenta il rilascio di t-PA dall'endotelio . È stato anche descritto un disturbo temporaneo della funzione piastrinica.

Ritardo nell'azione dell'insulina

La protamina è combinata con l' insulina come eccipiente farmaceutico e in connessione con gli ioni di zinco per ritardarne l'inizio d'azione e prolungarne la durata. Questa insulina modificata è chiamata insulina NPH (protamina neutra biancospino - insulina).

Prove individuali

  1. K. Hardtke et al. (Ed.): Commentary on the European Pharmacopoeia Ph. Eur. 5.0, protamine solfate. Raccolta di fogli mobili, 22a consegna 2005, Wissenschaftliche Verlagsgesellschaft Stoccarda.
  2. Informazioni tecniche Protamin ME 1000 UI / ml (Meda, stato: 2009), Informazioni tecniche Protamine solfato LEO Pharma 1400 eparina-antidoto UI / ml soluzione iniettabile e per infusione (LEO Pharma, stato: 2014).
  3. Informazioni sul prodotto Protamine Sulphate LEO Pharma 1400 Heparin Antidote IU / ml solution for injection and infusion solution, a partire da settembre 2006.
  4. Carlo Marcucci: Emostasi perioperatoria: coagulazione per anestesisti . Springer, Berlino, Heidelberg 2014, ISBN 978-3-642-55003-4 .